德拉沙星葡甲胺(delafloxacin meglumine)由日本湧永制药株式会社(Wakunaga Pharmaceutical Co.Ltd.)研制,1996年授予美国RIB-X 制药公司全球独家开发权,由该公司旗下Melinta生物制药公司全权负责研发、上市、生产和销售。美国参议院为激励抗菌药物的研发,于2012年6月26日审议通过美国抗菌药物研发法案,即《食品药品管理局安全与创新法案》(FDASIA)。2014年尚处于Ⅲ期临床试验的德拉沙星葡甲胺符合美国食品药品管理局(FDA)制定的“合格的抗感染药品”(QIDP)认证条件,从而获得优先审评待遇,于2017年6月19日获准上市,商品名为Baxdela®。该文对德拉沙星葡甲胺的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。

Delafloxacin meglumine暂译名为德拉沙星葡甲胺,有效成分为氟喹诺酮类药物的游离酸德拉沙星(delafloxacin),稳定成分是其葡甲胺盐,研究代号为ABT-492,RX-3341和 WQ-3034,英文化学名为1-deoxy-1(methylamino)- D -glucitol,1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyaze-tidin-1-yl)4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate (salt),中文化学名为1-(6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基)-8-氯-6-氟-7-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧基与1-脱氧-1-(甲基氨基)- D -葡萄糖醇结合成盐。最早由日本湧永制药株式会社(Wakunaga Pharmaceutical Co.Ltd.)研制,1996年授予美国RIB-X 制药公司全球独家开发权,由该公司旗下Melinta生物制药公司全权负责研发、上市、生产和销售。2014年正在进行Ⅲ期临床试验,单药治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSI),在48~72 h 早期临床应答率为主要终点,表明不劣于万古霉素(vancomycin)和氨曲南(aztreonam)的联合疗法,安全性和耐受性也良好。符合FDA为实施GAIN法案而制定的“合格的抗感染药品” (QIDP)认证条件,而获得优先审评待遇,于2017年6月19日获准上市,商品名为Baxdela®。并享受上市5年的排他保护期及附加5年的市场独占权[3,4]。