日本药企第一三共（Daiichi Sankyo）宣布，Tarlige（mirogabalin besylate）2.5mg、5mg、10mg、15mg片剂已获日本批准，用于周围神经病理性疼痛（PNP）的治疗。一般情况下，成人患者的初始剂量为5mg，每日口服2次，之后以至少一周的间隔逐渐增加5mg，直至15mg。剂量可根据年龄和症状在10mg和15mg之间适当调整，每日口服2次。

 

Tarlige的活性药物成分为mirogabalin，这是一种α2δ配体，由第一三共创造，通过口服给药，可优先和选择性地结合电压依赖性钙通道（1和2）的α2δ-1 亚单位，但效力明显高于普瑞巴林（pregabalin），这些钙通道广泛存在于身体各个区域介导疼痛传递和处理的神经系统中，mirogabalin具有独特的结合特性和长效作用。mirogabalin与加巴喷丁（gabapentin）、普瑞巴林同属于名为加巴喷丁类似物（gabapentinoid）的药物类别。

 

第一三共于2018年2月提交了Tarlige的新药申请，该药的获批基于在糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）患者中开展的一项III期临床研究、以及在疱疹后神经痛（PHN）患者中开展的一项III期临床研究的积极数据。这2项研究均在亚洲开展，包括日本。

 

第一三共预计，Tarlige将为日本的患者和医疗保健专业人员提供一种治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的创新疗法。PNP是由各种原因引起的周围神经损伤或功能异常所引起的，典型的PNP包括糖尿病性PNP（DPNP）和疱疹后神经痛（PHN）。

 

DPNP和PHN是神经损伤引起PNP的典型例子。DPNP是一种可引起四肢神经病变和麻木的疾病，是糖尿病最常见的长期3大并发症之一，其症状包括剧烈疼痛、痛觉过敏、麻木、平衡和肌肉运动受损、灼痛和刺痛。疼痛常在夜间加重，并可能导致睡眠障碍。在日本，据估计有超过1000万糖尿病患者，大9-22%的患者报告有DPNP。

 

带状疱疹发病是由于对水痘-带状疮疹病毒的免疫力下降引起的，水痘-带状疮疹病毒在神经节中形成潜伏感染。在PHN中，即使在带状疱疹治愈后，烧灼的疼痛或像电一样穿透身体的疼痛依然存在，该病被认为是一种顽固性疼痛，可导致肌肉无力，在罕见情况下可致瘫痪。在日本，每年有50-60万人患有带状疱疹，其中10-25%的人患有PHN。